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从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的物质,它们所起的作用主要是包括:填充作用除了着色剂,矫味剂等辅料以外.最少有四种.:填充剂,粘合剂,崩解剂和润滑剂四大类.除了上述四大辅料以外,片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观,但无论加入何种辅料,都应符合药用的要求,都不能与主药发生反应,也不应妨碍主要的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收,淀粉能延缓水杨酸钠的吸收,碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此,应当根据主药的理化性质和生物学性质,结合具体的生产工艺,通过体内外试验,选用适当的辅料。
一. 填充剂
填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、毛重多在100mg以上如果合剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,填充剂在这里起到了较为重要的,增加体积助其成型的作用。
1.淀粉 比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小,外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖分、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2.糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬。
3.糊精 是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
4.乳糖 是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛.
5.可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉,是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典已收藏,我国于1988年研制成功现已大量供应市场。
6.微晶纤维素 (MC)微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
7.无机盐类 主要是一些无机盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。
8.甘露醇 呈颗粒或粉末状,在口中溶解是吸热,因为有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用 。
二.湿润剂和粘合剂< FONT>
本身具有黏性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这是所加入的液体就称为湿润剂,某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小,需要加入蛋粉浆等黏性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将湿润剂和粘合剂总称为结合剂。
1.蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂,应用时,用于物料往往对水的吸收较快。
2.乙醇 乙醇是一种湿润剂。
3.羧甲基纤维素钠 CMC—NA是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机 媒,溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢的浸透到内部而成为透明的溶液。
4.羟丙基纤维素 HPC是纤维素的羟丙基醚化物,含羟丙基53.4%--77.5%(其羟丙基含量为7%--19%的地提取物称为低取代羟丙基纤维素,即L—HPC.见崩解剂)。
5.羟丙基甲基纤维素 (HPMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦常用其2%--5%的溶液作为粘合剂使用。
6.其他粘合剂 5%--20%的明胶溶液,50%--70%的蔗糖容易让,3%--5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物, 但应注意:这些粘合剂黏性很大,制成的片剂较硬稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
三.崩解剂
崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小的物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
1.干淀粉 是一种最为经典的崩解剂。
2.羧甲基淀粉钠(CMS—Na) 是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可 膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%--6%(国外产品的商品名为Primojel)。
3.低取代羟丙基纤维素(L—HPC) 这是国内近几年来应用较多的一种崩解剂。
4.交联羧甲基纤维素纳(CCNa) 是交联化得纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为纳言型)。
5.泡腾崩解剂 泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢钠与枸椽酸组合的混合物。
四.润滑剂
在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称,其中:(1)助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;(2)抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;(3)(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦了的物质,这是真正意义上的润滑剂。
1.硬脂酸镁 硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易于颗粒混合,压片后片面光滑美观,应用最广。
2.滑石粉 滑石粉主要是作为助流剂使用。
3.氢化植物油 本品以喷雾干燥法制得,是一种润滑性能良好的润滑剂。
4.微粉硅胶 本品为优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比表面积大,常用量为0.1%--0.3%,但因其价格较贵,在国内的应用尚不够广泛。
5.二醇类与月桂醇硫酸镁 二者皆为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。
综上所述:大家看清楚了片剂的真实面目.人们吃药片或保健品片剂的同时吃进去了多少辅料呀?增加了肝脏,肾脏的负担,将这些大分子的东西分解成小分子的才可排出体外,所以说还是尽量少吃这些片剂的东西,少给人体带进去垃圾。
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